[VIP第1年] 指数:3
甲氧哌啶乙酯适用作物众多，包括苹果，手性氮哌啶原料药、梨果、葡萄、柑橘、番茄、豆科植物、棉花、马铃薯等；防治谱广，包括蚜虫、粉虱、木虱、盾蚧、软蚧、叶螨、锈螨、红蜘蛛、桃蚜、棉蚜等害虫或害螨。据先正达介绍，甲氧哌啶乙酯对难防刺吸式口器害虫，包括白粉虱、蚜虫、木虱等防效优异，手性氮哌啶原料药，对部分抗性害虫，如对新烟碱类杀虫剂产生抗性的刺吸式口器害虫有效。甲氧哌啶乙酯为农业生产提供一种全新，手性氮哌啶原料药、有效的替换药剂。以N-甲氧基哌啶酮和4-氯-2,6-二甲基苯胺为起始原料，经8步合成得到甲氧哌啶乙酯。哌啶注意事项：穿胶布防毒衣，戴橡胶耐油手套。手性氮哌啶原料药
非对映选择性C-H官能团化合成结构及立体化学多样的2,6-取代哌啶：条件筛选：首先以四氢吡啶1a与三氟硼酸钾2a为底物进行模板反应(Table1)。加入一些常见的氧化剂，如DDQ、TBHP、Ph3CBF4和PhI(OAc)2(entry1, Table 1)，没有观察到预期的产物3a。当以TEMPO+OTf-(TEMPO三氟甲磺酸氧铵)为氧化剂，可以得到2,6-取代的3a，收率50％, 顺式/反式比7：1，同时得到双官能化副产物3'a，收率25％(entry 2)。以3a为底物，在同样的条件下，没有得到3'a，表明3'a不是来源于3a的过氧化。另外，在反应体系中也没有检测到推测的1,4-加成副产物3''a，作者设想3a'可能来自3''a的过氧化，因为烯酰胺3''a比烯丙基酰胺1a和3a的氧化势能低。因此，一旦3''a形成后，可以进行第二次的C-H氧化，然后1,2-加成，得到双官能化3'a。手性氮哌啶原料药哌啶储存注意事项：储存于阴凉、通风的库房。
哌啶又称六氢吡啶、氮己环、胡椒环，英文名称piperidine、hexahydropyridine。无色液体，有特殊气味和皂感。密度0.8622g／cm3。熔点-7℃。沸点106℃。闪点16.11℃。折射率1．4534。能与水混和。溶于醇、苯、氯仿等。呈强碱性。中等毒性，可经消化道、呼吸道和皮肤吸收。遇高热分解产生有毒的氧化氮气体。能与氧化剂发生强烈反应。遇明火燃烧，并放出有毒气体。与酸成盐，化学性质与脂肪仲胺相似一种强有机碱，与无机酸作用生成盐。
哌啶环解决耐药性问题：Pgp(通透性糖蛋白)是较常见的药物外排转运蛋白，常在细胞中过度表达，是导致多药耐药的原因之一。半数已上市的药物是Pgp底物。解决Pgp问题的策略之一是改善药物的log P以减少渗透进脂质双分子层，而药物正是进入脂质双分子层才能与Pgp结合。四环化合物48是一种因作为Pgp底物而导致细胞毒性耐药性的化疗药物。48的曼尼希反应得到了改良的3-氨基甲基哌啶衍生物49。这一结构的变化使得该哌啶化合物具有了针对细胞的活性。这很有可能是含有双环哌啶的49的空间位阻较小化了相邻苯酚的供氢键电位。哌啶注意事项：远离火种、热源，工作场所严禁吸烟。
哌啶是怎样生产的：1.将吡啶与兰尼镍催化剂混合均匀后置于高压釜中,以氢气置换釜中空气,加热至50℃通氢气5000 kPa,继续加热至150℃搅拌,压力逐渐减至1000kPa,温度继续升至150～200℃,加氢气至7000kPa,反应后压力降至1000kPa,于200℃时再通氢气至7000kPa,通氢气约6～7次至不再吸收氢气为止。待反应液降至70℃左右降压,取上层清液过滤,滤液进行分馏得产品。 2.由吡啶电解还原制成。 精制方法:将派啶所含水分通过共沸蒸馏除去后,收集106℃的馏分。沸点117℃的馏分为四氢吡啶。也可以将哌啶制成N-亚硝基化合物或N-苯甲酰衍生物,通过氧化除去不饱和物质后再水解重新得到哌啶。哌啶在药物分子设计中的应用：哌啶是一种饱和杂环仲胺。是重要的药效团以及优势骨架。DIOP哌啶简介
苯环用哌啶环替代，同时也导致分子的构象自由度也随之增加。手性氮哌啶原料药
非对映选择性C-H官能团化合成结构及立体化学多样的2,6-取代哌啶：机理探索：接来下是反应机理研究。加入当量的自由基捕获剂TEMPO和 BHT, 反应没有受到影响，由此可以推断该反应不涉及自由基参与的过程。这一实验结果与之前报道的TEMPO氧胺盐介导的苄基醚的氧化断裂的机理相一致。因此，作者推测反应首先是通过四氢吡啶17中的氢转移给氧胺盐18中的氧原子，从而生成N-酰基亚胺20，而这一过程很有可能是通过17和18形成电子给体-受体复合物19来实现的(Scheme 6)。对于简单的四氢吡啶中C-H官能化的顺式选择性可以作如下解释：α，β-不饱和N-酰基亚胺20以椅式平面的构象存在(21a)，R基团处于直立键上，从而避免R基团和酰基的烯丙位1,2-张力，因此，亲核试剂倾向于从直立键的方向进攻21a的C2，从而得到顺式2,6-取代的四氢吡啶 22。而对于双环四氢吡啶类似物23，产物的立体构型完全相反，这可能是由于亲核试剂倾向于从直立键的方向进攻N-酰基亚胺25的C2，从而主要得到反式2,6-取代的异构体26。手性氮哌啶原料药
上海毕得医药科技有限公司成立于2007年，总部位于上海市杨浦区理工大学国家大学科技园，是一家以医药中间体相关产品的研发、生产、销售及合成定制为主的****。自公司成立以来，始终坚持信誉至上，质量过硬的企业信条，产品被应用于生命科学、有机化学、材料科学、分析化学与其他学科的研发及生产领域，销售范围遍及全球。目前，公司与诸多国内**医药研发单位建立了合作伙伴关系。
公司位于上海理工大学科技园的行政办公中心面积达1,700平米，在药谷设立的研发中心面积1,800平米，包括化学合成实验室和公斤级实验室，并配有现代化仓储物流中心。公司优势产品包括特色杂环化合物、含氟化合物、手性化合物、氨基酸及其衍生物、硼酸及其衍生物等，已有多项科研项目获得国家发明专利。
为确保产品质量，公司引进了先进齐全的分析测试设备，包括400MHz核磁共振仪(NMR)、电感耦合等离子体发射光谱仪(ICP)、液质联用仪(LCMS)等，并配以严格的质量管理体系。公司签有具备GMP资质的合作工厂，配备专业的研发团队，形成了从小试、中试到工业化规模的生产能力，满足客户定制合成、目录试剂采购及合成外包生产的需求。
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