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PINAP相关哌啶应用现状 服务为先 上海毕得医药科技供应

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所在地: 上海市
***更新: 2021-03-16 03:15:12
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产品详细说明

非对映选择性C-H官能团化合成结构及立体化学多样的2,6-取代哌啶:机理探索:接来下是反应机理研究。加入当量的自由基捕获剂TEMPO和 BHT, 反应没有受到影响,由此可以推断该反应不涉及自由基参与的过程。这一实验结果与之前报道的TEMPO氧胺盐介导的苄基醚的氧化断裂的机理相一致,PINAP相关哌啶应用现状。因此,作者推测反应首先是通过四氢吡啶17中的氢转移给氧胺盐18中的氧原子,从而生成N-酰基亚胺20,而这一过程很有可能是通过17和18形成电子给体-受体复合物19来实现的(Scheme 6)。对于简单的四氢吡啶中C-H官能化的顺式选择性可以作如下解释:α,β-不饱和N-酰基亚胺20以椅式平面的构象存在(21a),R基团处于直立键上,从而避免R基团和酰基的烯丙位1,2-张力,因此,亲核试剂倾向于从直立键的方向进攻21a的C2,从而得到顺式2,6-取代的四氢吡啶 22。而对于双环四氢吡啶类似物23,产物的立体构型完全相反,这可能是由于亲核试剂倾向于从直立键的方向进攻N-酰基亚胺25的C2,从而主要得到反式2,PINAP相关哌啶应用现状,PINAP相关哌啶应用现状,6-取代的异构体26。哌啶的注意事项:食入:饮足量温水,催吐。就医。PINAP相关哌啶应用现状

哌啶在药物分子设计中的应用:哌啶是一种饱和杂环仲胺,是重要的药效团以及优势骨架,具有多种生物活性,如克菌、、抗病毒、抗疟疾、全身麻醉、抗抑郁、抗氧化、抗癫痫、抗瘤、抗惊厥、抗高脂血症等。与许多含氮基团一样,哌啶能够与靶标形成额外的互相作用,能够轻易穿过细胞膜,解决耐药性问题,能够增加药物分子的水溶解性,是药物分子设计中较常见基团。氮杂环是药物中较重要的结构成分之一。美国FDA批准药物数据库的分析显示,59%的独特小分子药物含有氮杂环。在较普遍的氮环系统中,含有哌啶环的药物较多,其次是吡啶和哌嗪。手性氨基膦相关哌啶相关性质哌啶基哌啶储存注意事项:应与氧化剂、食用化学品分开存放,切忌混储。

哌啶是怎样生产的:保温搅拌1~2h,冷却降温至40~50℃,过滤。用热水洗涤滤饼,然后在120℃下烘干10~14h。粉碎后煅烧,然后在450℃下用氢气还原。使用前将催化剂吸附规定量的稳定剂,再在空气中于90℃左右下处理5~6h。 ②工艺过程 在一个带搅拌、温度计和通气管的不锈钢电加热高压反应釜中,将计算量的无水吡啶和甲醇(等质量比)、NHD-99催化剂(投料量的10%)置于反应釜中,密闭,氮气试漏,氢气置换完毕,加热升温至温度达170℃,通入氢气进行反应。反应压力6。5MPa,时间6h,反应完成后冷却降温,氮气置换后出料。滤出催化剂,装瓶供下次实验用。滤液送去精馏。在常压下回收溶剂和吡啶,然后截取102~108℃的馏分为产品。收率在96%以上。

合成方法:1.由吡啶经催化氢化而得。将吡啶与镍催化剂加入高压釜中,加热至50℃时通入氢气,继续加热通氢,直至200℃,氢压至近7MPa不再吸氢为止。反应液经过滤,取滤液分馏,收集102-108℃馏出液,即得哌啶。另一种制备方法是将吡啶于无水乙醇中,加热,投入金属钠,反应结束后,用水蒸气蒸馏,蒸出哌啶和乙醇,用盐酸中和后蒸去乙醇即得哌啶盐酸盐,用氢氧化钠处理,可获得游离的哌啶。2.以吡啶为原料,经催化氢化而得。催化剂为兰尼镍,温度从50℃逐步升到200℃,压力较高达5~7 MPa。通氢气至不吸收为止,反应液过滤,滤液蒸馏收集102~108℃馏分即为产品。哌啶基哌啶操作注意事项:使用防爆型的通风系统和设备。

苯环己哌啶:PCP原是一种兽用安静剂 ,但它被人体吸收时,会产生严重和长期的行为问题,如智力迟钝、知觉错误、偏执狂、敌对心理和行为等。PCP能使人暂时变得力大无穷和完全没有痛感的作用。高剂量的PCP能使人达到2至6小时的昏眩、丧失神经性运动协调能力、幻觉、谵妄、失去痛感和一般看来很古怪的行为。偏执狂的感觉常常产生强烈的侵犯别人的行动,还伴有一种不可战胜的气概和对于痛苦完全麻木无知,其结果可能是一些几乎无法控制的自我毁灭。所以服用PCP后,因怪异行为导致丧生的人数比因PCP本身毒性导致死亡的人数还要多。因此,PCP又被人们称为“无形杀的手”。哌啶的注意事项:防止蒸气泄漏到工作场所空气中。TADDOL Phos哌啶化合物价格

哌啶基哌啶泄露应急处理:量泄漏:构筑围堤或挖坑收容。PINAP相关哌啶应用现状

非对映选择性C-H官能团化合成结构及立体化学多样的2,6-取代哌啶:1. 依赖于官能团转化的非对映选择性杂环构建;2. 通过简单易得的α-取代哌啶衍生物直接进行立体控制的C-H官能团化。较近,研究者在该研究领域取得重要突破,分别通过α-氨基阴离子和C-H活化两种途径实现了α-取代哌啶的非对映选择性C-H官能团化。然而,这两种合成途径仍存在一定的缺陷。首先,α-氨基阴离子合成途径需要使用超过一个当量的强碱性的有机锂试剂;其次,C-H活化途径则存在立体选择性控制不强,需要额外去除杂环导向基团,只能在α位引入有限的官能团(比如芳基),必须使用金属催化剂等诸多缺陷。除此之外,以上两种合成方法均以反式2,6-取代为主要产物,难以高效获得顺式异构体。使用α-氨基阳离子对含氮杂环进行无金属参与的氧化C-H官能团化是一种比较新颖的方法,然而,该方法主要集中于对状环胺、苄基胺,特别是N-芳基化四氢异喹啉的研究,并且分子间非对映选择性合成的方法鲜有研究。综上,有必要探索出一种实用、可预测、具有立体化学选择性的C-H官能团化方法来合成结构和立体化学多样的2,6-取代哌啶衍生物。PINAP相关哌啶应用现状

上海毕得医药科技有限公司成立于2007年,总部位于上海市杨浦区理工大学国家大学科技园,是一家以医药中间体相关产品的研发、生产、销售及合成定制为主的****。自公司成立以来,始终坚持信誉至上,质量过硬的企业信条,产品被应用于生命科学、有机化学、材料科学、分析化学与其他学科的研发及生产领域,销售范围遍及全球。目前,公司与诸多国内**医药研发单位建立了合作伙伴关系。

公司位于上海理工大学科技园的行政办公中心面积达1,700平米,在药谷设立的研发中心面积1,800平米,包括化学合成实验室和公斤级实验室,并配有现代化仓储物流中心。公司优势产品包括特色杂环化合物、含氟化合物、手性化合物、氨基酸及其衍生物、硼酸及其衍生物等,已有多项科研项目获得国家发明专利。

为确保产品质量,公司引进了先进齐全的分析测试设备,包括400MHz核磁共振仪(NMR)、电感耦合等离子体发射光谱仪(ICP)、液质联用仪(LCMS)等,并配以严格的质量管理体系。公司签有具备GMP资质的合作工厂,配备专业的研发团队,形成了从小试、中试到工业化规模的生产能力,满足客户定制合成、目录试剂采购及合成外包生产的需求。

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