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含有1,3,4-恶二唑，1,2,4-恶二唑和1,2,4-三唑环系统的对映体杂环Boc保护的Phe-Gly二肽模拟物是伪肽合成中的结构单元。三个衍生物（1-3）具有直接键合到杂环上的羧酸官能团，并且三个衍生物（4-6）在杂环和酸官能团之间具有额外的亚甲基，以提高构象柔韧性。该模拟物被用作生物活性肽dermorphin（Tyr-D-Ala-Phe-Gly-Tyr-Pro-Ser-NH2）和物质P（Arg-Pro-Lys-Pro-Gln-Gln-Phe）中的Phe Gly替代品-Phe-Gly-Leu-MetNH（2），SP）。使用Boc化学方法在MBHA-树脂上使用固相方法进行伪肽合成。通过测试dermorphin假肽的μ阿片和δ阿片受体亲和力以及SP假肽的NK1受体亲和力来进行生物学评估。结果表明，除3个模拟物外，所有模拟物都是dermorphin中Phe-Gly的替代品，浙江Binap哌啶，因为它们对mu受体的亲和力（IC50 = 12-31 nM）与dermorphin本身的亲和力相同（IC50 = 6，浙江Binap哌啶.2 nM）。还评估了三种假肽对人mu受体的激动活性，浙江Binap哌啶。结果表明，所测试的化合物保留了其激动剂活性。作为杂环合成的砌块的1-取代的3-二甲基氨基丙醇-2-烯1-烯醇。浙江Binap哌啶

N-偶氮基甲基酮化合物1a-b和2与2-芳基肼丙烷丙烷3a-c反应，得到多官能取代的唑氮酰基苯酚5和8.在α-卤代酮的存在下，1b和2与Phenylacetic-d7 acid苯氰酸酯的反应得到氮杂噻吩12a，b和13a，b 。用α-卤代酮的20与α-卤代酮-1-基-6-甲基-2-（2-氧丙基磺酰基）烟腈21的反应用于合成缩合吡啶的砌块。将化合物21用二甲基甲酰胺二甲基缩醛缩合，得到噻吩并[2,3-B]吡啶-3-基-N-N，N-二甲基甲脒衍生物22.这将其用氢化钠至1H-噻吩（2,3-B）进一步用氢化钠环化[2,3-B; 4,5-B']双霉素-4-一个衍生物23。MeOBIPHEP相关哌啶现货供应厂家5-（1-吡咯基）-2-苯硫噻吩[2,3-D]嘧啶作为杂环合成的砌块。

乙酰乙酰苯胺1与DMF-DMA反应，得到烯胺酮2。化合物2，在用肼处理时，分别得到吡唑4a和4b，与吡唑衍生物5a和56处理时的吡唑并嘧啶7。另一方面，2与苯并咪唑反应 形成苯并咪唑-2-乙腈，嘧啶基苯并咪唑14和吡啶基苯并咪唑17。 2在沸腾的乙酸酐中与马尿酸反应，得到吡啶20。在2与丙二腈的反应中，生成氰基乙酰胺或丙二腈的二聚体化合物21、22和24。 使化合物22与芳基丙二腈进一步反应，得到苯并吡啶衍生物28.用S-DMF混合物处理的吡啶酮22得到噻吩并吡啶29，同时与DMFDMA回流得到吡啶并吡啶30。

在设计或寻找肽/拟肽化合物时，使用含杂环的氨基酸是重要的策略。 1,2,4-恶二唑在药物化学中具有广的应用，并且已广用作支架或药效团的一部分，从而导致化合物具有改善的生物学特性。许多含有恶二唑部分的化合物（例如，阿他脲）正在后期临床试验中或已经在市场上推出（例如，阿齐沙坦）。在生物立体异构的背景下，人们早就知道1,2,4-恶二唑部分可以用作酯/酰胺部分的非经典生物立体异构体，并且在构建肽时可以用作肽键的替代物。模仿已被广报道。尽管肽通常易于代谢降解，但在许多情况下，含1,2,4-恶二唑的替代物与母体肽一样有活性，但比其酯/酰胺对应物具有更高的代谢稳定性。此外，已经描述了几种氨基酸衍生的1,2,4-恶二唑化合物。杂环Ala-glu / I-Gln模拟物，其中羧基酸官能团的一种或两种羧酸官能团被设计和合成设计和合成。提出了一种用于制备正交保护的1,2,4-氧代唑二肽砌块的直接途径。这些化合物构成了一种新的非天然二肽系列，能够整合到生物相关的肽中。该合成从D-谷氨酸开始，选择温和的反应条件以允许形成产物。哌啶是分子式为（CH 2）＝ NH的有机化合物。

以氟代咪唑鎓盐为前体，经两步烷基化反应，设计合成了一种含氟官能团的聚合N-杂环卡宾（NHC）-Zn配合物（F-PNHC-Zn）。 所得的F-PNHC-Zn用于在有机硅烷存在下使用CO2作为C1结构单元来催化胺的甲酰化和甲基化，在相同条件下，其显示出比相应的无氟PNHC-Zn高得多的活性。 具有吸电子基团和给电子基团的N-甲基苯胺都可以> 90％的转化率转化为相应的甲酰胺和甲胺。 即使在非常低的CO2压力下（用N-2稀释0.05 MPa）也可以实现N-甲基苯胺的定量转化。 而且，F-PNHC-Zn对于这些反应非常稳定并且易于回收。2-芳酰肼腈作为杂环合成的砌块。上海螺环哌啶

N-杂环碳烯催化的硝基烯烃反应：合成重要的结构单元。浙江Binap哌啶

1,6-二氨基-4-甲基-2-氧代-1-H-吡啶-3,5-二羰基腈1与苯基异氰酸苯酯和异硫氰酸酯衍生物反应，分别产生三唑吡啶衍生物4和5A-C.用三乙酯反流的回流提供亚氨基醚6，在乙醇钠中煮沸，将其环化至7。用碳二硫化碳的1和亚硝酸钠的反应产生四唑哒嗪9.化合物1可以在与α-卤代羰基化合物反应后向相应的吡啶嗪衍生物10-14结合。通过用元素硫的化合物1反应获得噻吩吡啶15。报告了15种开发宽方便的途径的适用性和合成潜力，以独特的多官能取代的异喹啉衍生物进行。因此，化合物15与不同的糖硫磷反应以分别产生异醌衍生物17-22。描述了新合成的结构的化学和光谱验证。浙江Binap哌啶

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